С Википедије, слободне енциклопедије
Ladostigil (TV-3,326 ) je neuroprotektivni agens koji se istražuje za moguću primenu u lečenju neurodegenerativnih poremećaja poput Alchajmerove bolesti , demencije sa Levijevim telima , i Parkinsonove bolesti .[ 1] On deluje kao reversiblni inhibitor acetilholinesteraze i butirilholinesteraze , i kao ireverzibilni inhibitor monoamiske oksidaze B . On kombinuje mehanizme dejstva starijih lekova kao što su rivastigmin i rasagilin u jedan molekul.[ 2] [ 3] Osim neuroprotektivnih svojstava, ladostigil poboljšava izražavanje neurotrofnih faktora poput GDNF i BDNF , a moguće je da ima sposobnost povraćanja dela oštećenja prisutnih kod neurodegenerativnih bolesti putem indukcije neutrogeneze .[ 4] Ladostigil takođe ima antidepresivno dejstvo, i može da bude koristan pri lečenju depresije i anksioznosti .[ 5] [ 6]
^ Weinstock, M.; Bejar, C.; Wang, R. H.; et al. (2000). „TV3326, a novel neuroprotective drug with cholinesterase and monoamine oxidase inhibitory activities for the treatment of Alzheimer's disease”. Journal of Neural Transmission. Supplementum (60): 157—69. ISBN 978-3-211-83537-1 . PMID 11205137 . doi :10.1007/978-3-7091-6301-6_10 . ^ Weinreb, O.; Mandel, S.; Bar-Am O; et al. (2009). „Multifunctional neuroprotective derivatives of rasagiline as anti-Alzheimer's disease drugs” . Neurotherapeutics : The Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics . 6 (1): 163—74. PMC 5084264 . PMID 19110207 . doi :10.1016/j.nurt.2008.10.030 . ^ Weinstock M, Luques L, Bejar C, Shoham S (2006). „Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression”. Journal of Neural Transmission. Supplementum (70): 443—6. ISBN 978-3-211-28927-3 . PMID 17017566 . doi :10.1007/978-3-211-45295-0_67 . ^ Weinreb O, Amit T, Bar-Am O, Youdim MB (2007). „Induction of neurotrophic factors GDNF and BDNF associated with the mechanism of neurorescue action of rasagiline and ladostigil: new insights and implications for therapy”. Annals of the New York Academy of Sciences . 1122 (1): 155—68. Bibcode :2007NYASA1122..155W . PMID 18077571 . doi :10.1196/annals.1403.011 . ^ Weinstock M, Poltyrev T, Bejar C, Youdim MB (2002). „Effect of TV3326, a novel monoamine-oxidase cholinesterase inhibitor, in rat models of anxiety and depression” . Psychopharmacology . 160 (3): 318—24. PMID 11889501 . doi :10.1007/s00213-001-0978-x . ^ Weinstock M, Gorodetsky E, Poltyrev T, Gross A, Sagi Y, Youdim M (2003). „A novel cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitor for the treatment of dementia comorbid with depression and Parkinson's disease” . Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry . 27 (4): 555—61. PMID 12787840 . doi :10.1016/S0278-5846(03)00053-8 .
Neselektivni MAOA -Selektivni MAOB -Selektivni
α1 Agonisti : 5-FNE 6-FNE Amidefrin Anisodamin Anisodin Cirazolin Dipivefrin Dopamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin) Etilefrin Etilnorepinefrin Indanidin Levonordefrin Metaraminol Metoksamin Metildopa Midodrin Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin) Oktopamin Oksimetazolin Fenilefrin Fenilpropanolamin Pseudoefedrin Sinefrin Tetrahidrozolin Antagonisti : Abanohil Adimolol Ajmalicin Alfuzosin Amosulalol Arotinolol Atiprosin Benoksatian Buflomedil Bunazosin Karvedilol CI-926 Korinantin Dapiprazol DL-017 Domesticin Doksazosin Eugenodilol Fenspirid GYKI-12,743 GYKI-16,084 Indoramin Ketanserin L-765,314 Labetalol Mefendioksan Metazosin Monatepil Moksisilit (Timoksamin) Naftopidil Nantenin Neldazosin Nicergolin Niguldipin Pelanserin Fendioksan Fenoksibenzamin Fentolamin Piperoksan Prazosin Hinazosin Ritanserin RS-97,078 SGB-1,534 Silodosin SL-89.0591 Spiperon Talipeksol Tamsulosin Terazosin Tibalosin Tiodazosin Tipentosin Tolazolin Trimazosin Upidosin Urapidil Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama. α2 β
Morfolini :
Fenbutrazat •
Morazon •
Fendimetrazin •
Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) •
Aminoreks •
Klominoreks •
Ciklazodon •
Fenozolon •
Fluminoreks •
Pemolin •
Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Metilamfetamin (4-MA) •
4-Metilmetamfetamin (4-MMA) •
Alfetamin •
Amfekloral •
Amfepentoreks •
Amfepramon •
Amfetamin (
Dekstroamfetamin •
Levoamfetamin ) •
Amfetaminil •
β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) •
Benzodioksolilbutanamin (BDB) •
Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) •
Benzfetamin •
Bufedron •
Butilon •
Katin •
Katinon •
Klobenzoreks •
Klortermin •
D-deprenil •
Dimetoksiamfetamin (DMA) •
Dimetoksimetamfetamin (DMMA) •
Dimetilamfetamin •
Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •
Etkatinon (Etilpropion) •
Etilamfetamin •
Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) •
Etilon •
Famprofazon •
Fenetilin •
Fenproporeks •
Flefedron •
Fludoreks •
Furfenoreks •
Hordenin •
Lofofin (Homomiristicilamin) •
Mefenoreks •
Mefedron •
Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin •
Levometamfetamin ) •
Metkatinon (Metilpropion) •
Metedron •
Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) •
Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) •
Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) •
Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) •
Metilendioksietilamfetamin (MDEA) •
Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) •
Metilendioksimetamfetamin (MDMA) •
Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) •
Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) •
Metilon •
Ortetamin •
Para-bromoamfetamin (PBA) •
Para-hloroamfetamin (PCA) •
Parafluoroamfetamin (PFA) •
Parafluorometamfetamin (PFMA) •
Parahidroksiamfetamin (PHA) •
Parajodoamfetamin (PIA) •
Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) •
Fenetilamin (PEA) •
Foledrin •
Fenprometamin •
Prenilamin •
Propilamfetamin •
Tifloreks (Flutioreks) •
Tiramin (TRA) •
Ksilopropamin •
Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) •
Benzilpiperazin (BZP) •
Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) •
Metilbenzilpiperazin (MBZP) •
Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) •
2-Aminoindan (2-AI) •
2-Aminotetralin (2-AT) •
4-Benzilpiperidin (4-BP) •
5-IAI •
Klofenciklan •
Ciklopentamin •
Cipenamin •
Ciprodenat •
Feprosidnin •
Gilutensin •
Heptaminol •
Heksaciklonat •
Indanilaminopropan (IAP) •
Indanoreks •
Izometepten •
Metilheksanamin •
Naftilaminopropan (NAP) •
Oktodrin •
Ftalimidopropiofenon •
Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin ) •
Tuaminoheptan (Tuamin)
mAChR Agonisti : 77-LH-28-1 AC-42 AC-260,584 Aceklidin Acetilholin AF30 AF150(S) AF267B AFDX-384 Alvamelin AQRA-741 Arekolin Betanehol Butirilholin Karbahol CDD-0034 CDD-0078 CDD-0097 CDD-0098 CDD-0102 Cevimelin cis-Dioksolan Etoksisebacilholin LY-593,039 L-689,660 LY-2,033,298 McNA343 Metaholin Milamelin Muskarin NGX-267 Okvimelin Oksotremorin PD-151,832 Pilokarpin RS86 Sabkomelin SDZ 210-086 Sebacilholin Suberilholin Talsaklidin Tazomelin Tiopilokarpin Vedaklidin VU-0029767 VU-0090157 VU-0152099 VU-0152100 VU-0238429 WAY-132,983 Ksanomelin YM-796 Antagonisti : 3-Hinuklidinil Benzilat 4-DAMP Aklidinijum bromid Anisodamin Anisodin Atropin Atropin metonitrat Benaktizin Benzatropin (Benztropin) Benzidamin BIBN 99 Biperiden Bornaprin CAR-226,086 CAR-301,060 CAR-302,196 CAR-302,282 CAR-302,368 CAR-302,537 CAR-302,668 CS-27349 Ciklobenzaprin Ciklopentolat Darifenacin DAU-5884 Dimetinden Deksetimid DIBD Diciklomin (Dicikloverin) Ditran EA-3167 EA-3443 EA-3580 EA-3834 Etanautin Etibenzatropin (Etulbenztropin) Flavoksat Himbacin HL-031,120 Ipratropijum bromid J-104,129 Hiosciamin Mamba Toksin 3 Mamba Toksin 7 Mazatikol Mebeverin Metoktramin Metiksen N -etil-3-piperidil benzilat N -metil-3-piperidil benzilat Orfenadrin Otenzepad Oskibutinin PBID PD-102,807 PD-0298029 Fenglutarimid Feniltoloksamin Pirenzepin Piroheptin Prociklidin Profenamin RU-47,213 SCH-57,790 SCH-72,788 SCH-217,443 Skopolamin (Hioscin) Solifenacin Telenzepin Tiotropijum bromid Tolterodin Triheksifenidil Tripitamin Tropatepin Tropikamid WIN-2299 Ksanomelin Zamifenacin ; Drugi : Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin Hlorfenamin Ciproheptadin Dimenhidrinat Difenhidramin Doksilamin Mepiramin /pirilamin Fenindamin Feniramin Tripelenamin Triprolidin , itd.) Triciklični antidepresanti (Amitriptilin Doksepin Trimipramin , itd.) Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin Maprotilin , itd.) Tipični antipsihotici (Hlorpromazin Tioridazin , itd.) Atipični antipsihotici (Klozapin Olanzapin Kvetiapin , itd.) nAChR Agonisti : 5-HIAA A-84,543 A-366,833 A-582,941 A-867,744 ABT-202 ABT-418 ABT-560 ABT-894 Acetilholin Altiniklin Anabasin Anatoksina AR-R17779 Butirilholin Karbahol Kotinin Citizin Dekametonijum Desformilflustrabromin Dianiklin Dimetilfenilpiperazinijum Epibatidin Epiboksidin Etanol Etoksisebacilholin EVP-4473 EVP-6124 Galantamin GTS-21 Isproniklin Lobelin MEM-63,908 (RG-3487) Nikotin NS-1738 PHA-543,613 PHA-709,829 PNU-120,596 PNU-282,987 Pozaniklin Rivaniklin Sazetidin A Sebacilholin SIB-1508Y SIB-1553A SSR-180,711 Suberilholin TC-1698 TC-1734 TC-1827 TC-2216 TC-5214 TC-5619 TC-6683 Tebaniklin Tropisetron UB-165 Vareniklin WAY-317,538 XY-4083 Antagonisti : 18-Metoksikoronaridin α-Bungarotoksin α-Konotoksin Alkuronijum Amantadin Anatruksonijum Atrakurijum Bupropion (Amfebutamon) Handonijum Hlorizondamin Cisatrakurijum Koklaurin Koronaridin Dakuronijum Dekametonijum Dekstrometorfan Dekstropropoksifen Dekstrorfan Diadonijum DHβE Dimetiltubokurarin (Metokurin) Dipirandijum Dizocilpin (MK-801) Doksakurijum Duador Esketamin Fazadinijum Galamin Heksafluronijum Heksametonijum (Benzoheksonijum) Ibogain Izofluran Ketamin Kinurenska kiselina Laudeksijum (Laudolizin) Levacetilmetadol Malouetin Mekamilamin Memantin Metadon Metorfan (Racemetorfan) Metilikakonitin Metokurin Mivakurijum Morfanol (Racemorfanol) Nerameksan Azot-monoksid Pankuronijum Pempidin Pentamin Pentolinijum Fenciklidin Pipekuronijum Radafaksin Rapakuronijum Rokuronijum Surugatoksin Suksametonijum (Sukcinilholin) Tiokolhikozid Toksiferin Trimetafan Tropeinijum Tubokurarin Vekuronijum Ksenon